Die wichtigsten Gestagen-Vertreter sind Progesteron, Pregnandiol und Pregnelon. Gestagen als synthetisch hergestelltes Hormon wirkt ähnlich wirkt wie das Gelbkörperhormon (Progesteron). Gestagene werden zur Therapie bei Gelbkörperhormonmangel und im Rahmen der Schwangerschaftsverhütung angewandt. In der Hormonersatztherapie werden sie hauptsächlich zum Schutz der Gebärmutterschleimhaut eingesetzt, um ein übermäßiges Wachstum durch Östrogene zu verhindern.